NVNU farmakokinetikos ir pasiskirstymo ypatumai
Visiems NVNU kaip silpnoms organinėms rūgštims būdinga, kad po rezorbcijos į kraują jie kaupiasi uždegimo apimtuose audiniuose, ypač sinovijiniame skystyje, kur jų terapinė koncentracija gali būti didesnė nei plazmoje ir išlieka daug ilgiau (1-2).
Apie sisteminio poveikio NVNU vaidmenį ir naudą lėtinių sąnarių ligų gydyme nebediskutuojama. Antra vertus, reikia turėti galvoje nepageidaujamas ilgalaikio gydymo NVNU pasekmes.
Pirmiausia, tai ulcerogeninis poveikis virškinamojo trakto gleivinei. Dėl šios priežasties rekomenduojamas NVNU skirti kartu su priešopiniais vaistais (H2-receptorių blokatoriais arba protono siurblio inhibitoriais)(3).
Be to, NVNU organizme sulaiko druską ir vandenį, todėl didina arterinį kraujospūdį, gali pabloginti širdies funkcijos nepakankamumu sergančiųjų būklę. Neselektyvūs NVNU slopina trombocitų agregaciją ir gali ilginti kraujavimo laiką; selektyvūs, atvirkščiai: skatina kraujo plokštelių agregaciją ir todėl gali predisponuoti trombų susidarymui (4) .Taigi, ilgalaikis gydymas NVNU gali būti susijęs ir su tam tikra kardiovaskulinė rizika.
Iš karto pasakysime, kad derinti du sisteminio poveikio NVNU neracionalu: derinio terapinis poveikis nėra stipresnis, užtat šalutinių reiškinių rizika daug didesnė (5). Esant reikalui, anageziniam poveikiui sustiprinti sisteminio poveikio NVNU galima derinti su paracetamoliu (6).
NVNU išoriniam vartojimui
Šios vaistų formos (tepalai, geliai, pleistrai ir pan.) yra plačiai vartojamos medicinos praktikoje. Suprantama, kad daugybinio sąnąrių pažeidimo (pvz., reumatoidinio poliartrito ar Bechterevo ligos) atveju jų vartojimas yra „techniškai“ sunkiai realizuotinas ir todėl netikslingas. Iš kitos pusės, šių vaistų vartojimas yra racionalus, jeigu pažeistas (traumuotas) vienas (ar du) sąnarys ar raumuo.
Kaip ir sisteminio naudojimo NVNU, taip ir vartojami iš išorės šie vaistai difunduoja į uždegimo apimtus audinius (raumenis, sąnarius) ir juose kaupiasi.
Rolf C. su bendradarbiais, tyręs ketoprofeno koncentraciją įvairiuose kelio sąnario audiniuose, kurių pavyzdžiai buvo paimti artroskopijos metu, nustatė, kad vartojant ketoprofeną iš išorės, sąnariuose susidaro savotiškas veikliosios medžiagos rezervuaras; be to, ketoprofeno koncentracija įvairiuose sąnario audiniuose buvo didesnė nei kraujyje (7). Tuo tarpu vietinio poveikio NVNU rezorbcija į kraują yra nedidelė ir sudaro <5% nuo pavartotos dozės (8).Ballerini R. ir bendr. tyrimo duomenimis, pavartojus ketoprofeno gelį, jo koncentracija kraujyje buvo >100 kartų mažesnė nei įvairiuose kelio sąnario audiniuose (9).
Konkretaus NVNU patekimas į uždegimo židinį tam tikru laipsniu priklauso nuo vaisto fizinių ir cheminių savybių (pKa ir kt.), tačiau labiausiai nuo sąnarį (ar raumenį) dengiančių audinių sluoksnio storio. Pasirinkimas priklauso nuo sąnario (arba raumens) anatominių ypatumų: jeigu pacientui yra koksoartrozė ar koksartritas (klubo sąnario uždegimas), tai šiuo atveju nelogiška skirti vietiškio poveikio NVNU, nes sąnarį dengia ne tik stora oda, bet ir riebalų sluoksnis, galingi sėdmenų raumenys - kiek veikliosios medžiagos šiuo atveju pateks į sąnarį? Jeigu pažeidžiamas alkūnės ar kelio, pirštų sąnariai (izoliuotai), kuriuos dengia plona oda, o riebalinio sluoksnio ir raumenų praktiškai nėra, tuomet vietinio gydymo privalumas (ir saugumas) yra akivaizdus.
2015 m. ir 2016 m. Cochrane paskelbtose išorinio vartojimo NVNU apžvalgose teigiama, kad savo veiksmingumu vietinio poveikio NVNU, gydant tiek ūmų, tiek ir lėtinį raumenų ar sąnarių skausmą, nenusileidžia sisteminio poveikio preparatams. Tuo tarpu nepageidaujami reiškiniai yra reti: pvz., gydant ūmias būkles šalutinis poveikis registruotas vidutiniškai 1 iš 20 pacientų ir dažniausiai apsiriboja vietinėmis reakcijomis (10-11).
Cochrane apžvalga taip pat pažymi gelių kaip vaistų formos pranašumus prieš kitokias išorinio vartojimo farmacines formas. Iš apžvalgoje minimų NVNU geriausius rodiklius (NNT – angl. „number needed to treat“, t.y. gydyti reikalingų pacientų skaičius) turėjo ketoprofenas, diklofenakas ir ibuprofenas (10).
Kai kurios plaštakos ir kelio osteoartrito gydymo rekomendacijos (NICE, OARSI ir kt.) siūlo taikyti gydymą išorinio poveikio NVNU kaip pirmojo pasirinkimo, ypač pagyvenusiems ar turintiems gastrointestinę riziką pacientams (12-14). Beje, vartoti šildančius tepalus osteoartritui gydyti nerekomenduojama (12).
Ar tikslinga derinti sisteminio ir vietinio poveikio NVNU?
Čia reikia atskirai aptarti trumpalaikį ir ilgalaikį vartojimą.
Trumpalaikis vartojimas ūmių būklių atveju (uždegimai, traumos)
Ūmių (čiurnos raiščių patemimo ir kt.) traumų atvejais Cochrane apžvalga rekomenduoja skirti vietinio poveikio NVNU (10). Antra vertus, esant stipriam skausmui, tokio gydymo gali neužtekti, todėl neretai papildomai (ir trumpam laikui) skiriama sisteminio poveikio NVNU ir (arba) paracetamolio.
Nurodoma, kad kartu NVNU papildomai skiriant fizioterapines procedūras, tai pagreitina gijimo procesą (15-16). Racionalu ir sisteminiam, ir vartojimui iš išorės skirti tą patį NVNU. Nelogiška skirti, pvz., per os, piroksikamo, o pačią skaudamą vietą tepti, sakykime, diklofenako geliu. Akivaizdu, kad vartojant tą patį NVNU uždegimo židinyje susidaro didesnės veikliosios medžiagos koncentracijos, lyginant su monoterapija.
Todėl racionalu, pvz., skirti per os deksketoprofeno (gryno veikliojo ketoprofeno stereoizomero) tablečių arba granulių, o vietiškai – ketoprofeno gelio.
Lėtiniai atvejai ir ilgalaikis vartojimas
Šiais atvejais derinti sisteminio ir vietinio poveikio NVNU nerekomenduojama, nes labai padidėja nepageidaujamų reiškinių (pirmiausia, vietinio pobūdžio 5, 11).
Baigiant reikia pabrėžti, kad tiek sisteminio, tiek ir vietiškai veikiančių NVNU skyrimas turėtų būti diferencijuotas, atsižvelgiant tiek į ligos ar traumos, tiek ir paciento organizmo ypatumus.
dantys yra mūsų vizitinė kortelę, tačiau kartais nutinka taip, kad žmogus...
Skaityti daugiauraumenų skausmas – viena dažniausių priežasčių, dėl kurių kreipiamasi...
Skaityti daugiauvėjaraupiai – viena žinomiausių vaikiškų ligų, tačiau ja susirgti gali...
Skaityti daugiauatopinis dermatitas – viena dažniausiai kūdikiams diagnozuojamų odos ligų. ...
Skaityti daugiauNeretai sakoma, kad pavasarį maišosi dangus su žeme. Orai labai permainingi, todėl šeimose, kuriose yra vaikų, padaugėja peršalimo ligų atvejų. Tačiau mažus vaikus užpuola ne tik peršalimas, todėl namų vaistinėlėje naudinga turėti ir kitų priemonių. Taigi pats metas atidžiau peržiūrėti namų vaistinėlę, skirtą vaikams – kas joje turėtų būti, kad netikėtai sunegalavus vaikui naktį nereikėtų važiuoti į vaistinę? ...
Skaityti daugiauVieni mažyliai čiulptukų net neima, kad ir kaip stengtųsi tėvai išmėginti visas jų rūšis ir formas. Tuo tarpu kiti vaikai su jais atsisveikina labai sunkiai. Kada geriausia atsisakyti čiulptuko? Kodėl tai geriausia padaryti dar ankstyvoje vaikystėje? Kokie žaismingi būdai gali padėti tai padaryti daug lengviau? ...
Skaityti daugiauŠiandieninis gyvenimo ritmas ir būdas gali turėti nemažai neigiamos įtakos vyro seksualiniam gyvenimui. Kai daug sėdima, mažai judama, nesveikai maitinamasi, patiriama daug streso, ne taip jau ir retai „kertama“ per bene svarbiausią vyrui faktorių – lytinį pajėgumą. Ką daryti, kad erekcijos funkcija būtų puiki, o lytinis potraukis nesumažėtų? ...
Skaityti daugiauArtėjant pavasariui didelė dalis mūsų ir vėl jaudinasi dėl to, kad nepavyks išvengti alergijos simptomų. Bepradedantys žydėti augalai ir jų į orą paleidžiamos žiedadulkės – bene svarbiausias sezoninės alergijos faktorius, kurio išvengti iš tiesų labai sunku. Ankstyvesnis antihistaminių vaistų vartojimas gali padėti išvengti sunkiausių alergijos simptomų. Tačiau ar kada nors domėjotės, kaip veikia šie populiariausi vaistai nuo alergijos? Ar jie saugūs senyviems pacientams? ...
Skaityti daugiauDirgliosios žarnos sindromas – sveikatos nusiskundimas, kuris plinta žaibišku greičiu. Iki šiol nėra vieno ir visiškai efektyvaus gydymo, kuris padėtų visiškai įveikti šį varginantį sveikatos sutrikimą, susijusį su pilvo pūtimu, pilvo skausmu ir raižymu, viduriavimu bei kitais nemaloniais simptomais. ...
Skaityti daugiauPasirodo, kad vaiko patiriamą skausmą sustiprinti gali netgi netinkama aplinkinių reakcija ar „nedraugiška“ aplinka, todėl su vaikų skausmu reikia elgtis itin atsargiai ir skirti pakankamai dėmesio adekvačiam ir savalaikiam jo gydymui. Taigi kodėl būtina malšinti vaikų skausmą ir kokios vaistinės medžiagos dažniausiai vartojamos vaikų skausmo malšinimui? ...
Skaityti daugiauPriešlaikinė ejakuliacija – tai lytinės sveikatos sutrikimas, kai vyrui būdinga ankstyvesnė ejakuliacija, nei to pageidauja jis pats ir (arba) jo partnerė. Tai gana dažnai pasitaikantis lytinės sveikatos nusiskundimas. Vis dėlto dar vis vengiama apie tai atvirai kalbėti. Manoma, kad priešlaikinė ejakuliacija retkarčiais kamuoja net kas trečią vyrą, o maždaug kas penktam vyrui tai gali būti nuolatinė problema, trikdanti ne tik lytinio, bet ir bendrojo gyvenimo kokybę. ...
Skaityti daugiauTai gali atrodyti šiek tiek netikėta, bet nugaros skausmo priežasčių gali būti iš tiesų labai daug. Mes dalinamės dešimtimi dažniausiai pasitaikančių nugaros skausmo priežasčių ir faktorių. Galbūt kai kurios iš jų būdingos ir Jums? ...
Skaityti daugiauTikėtina, kad pasibaigus pandemijai gydymo įstaigas užplūs daugybė pacientų su gerokai pažengusiomis venų ligomis. Juk lėtinio venų kraujotakos nepakankamumo atvejai niekur nedingo, ir, tikėtina, pandemijos metu jų atsirado tik daugiau. Kaip geriau pasirūpinti savo kojomis per pandemiją? Kuo venoms naudinga fizinė veikla, bioflavonoidai ir heparino natrio druska? ...
Skaityti daugiauBurnos opelės, žaizdelės arba aftos – nemaloni ir varginanti problema. Ypatingai gleivinės vientisumo pažeidimai gyvenimo kokybei kenkia tuomet, kai jie linkę pasikartoti ir vis atsinaujinti. Ką reikėtų daryti, kad burnos opelės užgytų kuo greičiau? Ir kodėl būtina atkreipti dėmesį į ilgiau nei 3 savaites negyjančias burnos opeles? ...
Skaityti daugiauPieninių dantukų dygimas – ir džiugus, ir daugumai šeimų gana sudėtingas laikotarpis. Todėl pateikiame Jums 7 paprastus, bet genialius patarimus, kurie, tikime, padės palengvinti sudėtingą laikotarpį: ...
Skaityti daugiaugyvenant skaitmeniniame amžiuje darbas prie kompiuterio, laisvalaikis įsitaisius...
Skaityti daugiauPateikiame Jums 5 faktus apie mėnesinių skausmą, kurių galbūt iki šiol dar nežinojote. Galbūt jie paskatins labiau susirūpinti savo sveikata ir suprasti, kad kasdienei veiklai trukdantis mėnesinių skausmas nėra normalus reiškinys. ...
Skaityti daugiauTikrosios varginančio ir nuolat pasikartojančio pilvo pūtimo priežasties nustatymas gali tapti dideliu iššūkiu, nes tai gana nespecifiškas sveikatos sutrikimas. Vis dėlto dažniausiai pilvą pučia dėl per didelio nuryto oro kiekio, tam tikro maisto valgymo ir netgi... streso. Kokios galimos kitos pilvo pūtimo priežastys ir kada dėl jo jau reikėtų kreiptis į gydytoją? ...
Skaityti daugiauVenų ligos vis labiau „jaunėja“ ir jomis serga vis daugiau asmenų. Tokie nuolat augantys duomenys rodo, kad venų varikozės vystymuisi dabartinis gyvenimo būdas labai „draugiškas“, o mes, vietoje to, kad daugiau judėtume, tik numojame ranka į organizmo siunčiamus pagalbos signalus. Venų varikozė – vienas iš jų. Kaip gyventi, kad sukurtume kuo mažiau šansų kojų venų varikozės vystymuisi? Pateikiame 6 paprastus patarimus, bet labai naudingus patarimus, kurie leis jaustis lengviau ir... laimingiau!...
Skaityti daugiauŠiuo metu šeimos gydytojai dažnai sulaukia tėvelių klausimų, ar jie galėtų paskirti kažką tokio, kas greitai ir veiksmingai sustiprintų vaikų imunitetą. Deja, bet tokie preparatai tiesiog neegzistuoja, nes vaikų imuninė sistema – sudėtingas ir dar nebrandus apsaugos kompleksas, kurį reikia stiprinti ištisus metus, o ne tik susirgus. Pasirodo, kad kartais belieka tik... laukti. Kodėl atrodo, kad šiuolaikinių vaikų imunitetas – silpnesnis ir jie serga žymiai dažniau?...
Skaityti daugiauAr žinote, kas iš tikrųjų yra kosulys? Kaip gydomas sausas, o kaip – drėgnas kosulys? Ir kada dėl kosulio jau reikėtų kreiptis į gydytoją? Atsakymus į šiuos svarbius klausimus rasite straipsnyje. ...
Skaityti daugiauStomatitas – dažniausia burnos žaizdelių susiformavimo priežastis. Ar žinote, kokios stomatito formos pačios įprasčiausios? O kas galėtų padėti greičiau ir lengviau susidoroti su burnos opelėmis? ...
Skaityti daugiauPieninių dantų dygimo sukeliamas diskomfortas gali išderinti ne tik mažylio, bet ir visos šeimos dienotvarkę. Ką reikėtų žinoti apie pirmųjų dantų dygimą ir kas galėtų padėti šį laikotarpį išgyventi lengviau? ...
Skaityti daugiauVaikų sloga – maža bėda? Ar tikrai? Dalinamės penkiais dalykais, kuriuos reikėtų žinoti apie vaikų slogą. Galbūt jie padės pakeisti Jūsų nuomonę, kad vaikų sloga nėra jau tokia maža bėda, kaip gali pasirodyti iš pirmo žvilgsnio. ...
Skaityti daugiauturbūt nieko nestebina faktas, kad vėlyvas ruduo ir žiema laikomi tikrų...
Skaityti daugiau